Tumbuh-tumbuhan merupakan satu sumber yang terbaik untuk agen terapeutik sejak beribu-ribu tahun; banyak ubatan moden yang digunakan untuk merawat penyakit manusia berasal daripada sumber semula jadi. Pokok Theobroma cacao, atau koko, telah baru-baru ini mendapat perhatian yang semakin meningkat dan menjadi subjek penyelidikan kerana mempunyai sifat-sifat antioksidan, yang mempunyai kesan-kesan anti-kanser yang berpotensi. Pada tahun-tahun kebelakangan ini, pengenalpastian dan pembangunan sebatian aktif atau ekstrak-ekstrak daripada biji koko yang dapat memberi kesan anti-kanser telah menjadi bidang penting dalam penyelidikan berkaitan kesihatan dan bioperubatan. Ulasan ini memberikan gambaran keseluruhan terkini terhadap T. cacao dari segi potensi sebatian anti-kansernya dan pengekstrakan, bioesei in vitro, penulenan, dan pengenalpastian. Artikel ini juga membincangkan kebaikan dan keburukan teknik-teknik yang diterangkan dan memberi ulasan berkaitan proses-proses bagi perspektif kaedah analisis pada masa depan dari sudut pandangan penemuan sebatian anti-kanser.